Дифференциация фармацевтических полиморфов с помощью твердотельного ЯМР

Кристаллические полиморфы часто имеют разные физические и химические свойства, и, следовательно, биологическая активность лекарственного средства, образующего кристаллические полиморфы, может быть нарушена. По этой причине контроль кристаллической формы очень важен в фармацевтических и медицинских целях.
Информацию о кристаллической структуре лекарственного средства нельзя получить с помощью ЯМР-спектроскопии в растворенном состоянии, поскольку кристаллическая структура неизменно теряется при растворении вещества в растворителе. Однако кристаллические формы можно легко изучить и дифференцировать с помощью твердотельного ЯМР.
Индометацин, также известный как индометацин, представляет собой нестероидный противовоспалительный препарат, используемый для снижения температуры и боли. Индометацин образует различные кристаллические формы в зависимости от условий кристаллизации. На рисунке ниже показаны растворы и твердотельные ¹³C ЯМР-спектры индометацина в трех различных формах: α-форме, γ-форме и аморфной форме. Очевидно, нет никакой разницы в спектрах растворов полиморфов; однако твердотельные спектры четко дифференцированы и позволяют идентифицировать каждую форму.

Индометацин

Инструмент: JNM-ECZ500R, ROYALPROBE™ и датчик CPMAS 3.2 мм

Образец предоставлен профессором Кенджиро Хигаси, Университет Тиба, Япония.

Дополнительную информацию см. в файле PDF.
Другое окно открывается при нажатии.

PDF 235.2KB

(Обновление: 2021)